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环孢菌素

环孢菌素

(环孢菌素)
环孢菌素(Cyclosporin)具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体免疫功能,但骨髓抑制作用不强。本品具有胃肠道首过代谢效应,个体差异大,生物利用度普遍较低。肝脏内代谢,代谢产物主要有环孢菌素B、D、E~I。
环孢菌素资料
  • 外文名:cyclosporine
  • 分子量:1202.61
  • 分子式:C62H111N11O12
  • CAS号:79217-60-0、59865-13-3
  • 密度:30 g/cm³
  • 适应证

    • 1.主要用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等组织或器官移植时所发生的排斥反应,也用于预防及治疗移植物抗宿主反应(GVHR)。

    • 2.用于活动性和难治性类风湿关节炎,可以改善关节炎的临床症状。对系统性红斑狼疮并大量蛋白尿的狼疮性肾炎,难治性肾病综合征等自身免疫性疾病,若其他免疫抑制药不能控制者可选用本药。

    • 3.近年来有报道本药可试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病。

    临床应用

    • 口服:开始每日12~15mg/kg,1~2周后逐渐减量,每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。小儿器官移植初始剂量每日6~11mg/kg,维持量每日2~6mg/kg。

    不良反应

    • 1.较常见的不良反应有畏食、恶心、呕吐等胃肠道反应,尚可出现牙龈增生伴出血、疼痛,牙龈增生一般可在停药6个月后消失。约1/3患者可出现与使用剂量相关的肾功能损害,可致血清肌酸酐、血尿素氮增高,肾小球滤过率减低等,慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。33%患者出现高血压,需用降压药方可控制。

    • 2.少见的不良反应有意识障碍、惊厥、抽搐,这些症状可能与本药的肾脏毒性及低镁血症有关。此外,本药可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症、血小板减少和溶血性贫血、乏力、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛、闭经等。尚有报道本药可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强凝血因子Ⅶ的活性,减少前列环素的产生,从而诱发血栓形成。

    • 3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、血尿等。过敏反应一般只发生于经静脉途径给药的患者,表现为面颈部发红、气喘、呼吸短促等。

    • 4.动物实验表明本药有致癌的危险性。若长期使用本药,病人患淋巴瘤或其他肿瘤的概率高于普通人群。

    • 5.肾脏移植者

    • (1)使用本药的最初几日,血尿素氮及肌酸酐可升高,但不一定表明是肾脏移植的排斥反应。

    • (2)血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素等可因本药对肝脏的毒性作用而升高。

    • (3)血清镁的浓度可降低,这与本药的肾毒性有关。

    • (4)血钾、血尿酸可能升高。

    注意事项

    • 本品可引起肾毒性、高血压、惊厥等不良反应,与剂量有关,应监测血药浓度。亦应监测血象、肝功能、肾功能。

    用药禁忌

    • 1岁以下婴儿及过敏者禁用。病毒感染时禁用本品。孕妇及哺乳期妇女慎用。

    药物相互作用

    • 与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、环磷酰胺等其他免疫抑制剂合用时,可降低机体抵抗力,增加感染的几率。

    • 本品为细胞色素P4503A(CYP3A)药酶的底物,故与抑制CYP3A活性的雌激素、雄激素、西咪替丁、雷尼替丁、地尔硫卓、维拉帕米、尼卡地平、硫氮唑酮、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素、醋酸麦迪霉素)、酮康唑、氟康唑、伊康唑、喹诺酮类抗生素、依托泊苷、美法仑、考来烯胺、甲氧氯普胺、葡萄柚汁合用时,可致本品的血药浓度增高,肝肾毒性增加。

    该页面最新编辑时间为 2023年11月30日

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